2019-09-25 06:42:01
确定有希望的前列腺癌候选药物

巴斯大学的癌症研究人员通过使用高通量筛选方法测试了数以万计的分子,从而确定了一些有前途的候选药物。

药理学和化学系的研究小组正在研究一种称为α-甲基酰基辅酶A消旋酶(AMACR)的蛋白质,该蛋白质可作为癌症治疗的潜在靶标。在所有前列腺癌中,AMACR蛋白和活性的水平增加了约10倍。实验表明,降低这些水平会使癌细胞的侵袭性降低,其行为会恢复为正常细胞。

在这项研究中,研究小组使用巴斯大学开发的方法测试了20,000多种药物样分子对AMACR的抑制作用。这种方法使用简单的变色技术,可以快速评估活性化合物并鉴定新型药物。研究人员确定了以与以前开发的药物不同的方式有效抑制AMACR的药物。

该研究发表在《生物有机化学》杂志上。

主要作者马修·劳埃德(Matthew Lloyd)博士说:“尽管先前鉴定出的药物在实验室测试中非常有效,但实际上,由于其性质不允许在体内轻易分布,因此很难用于治疗。我们开始这项研究是因为我们想鉴定尽管在这项研究中鉴定出的特定化合物不能非常有效地杀死前列腺癌细胞,但鉴定出类似药物的分子非常有希望。”

这项研究是由英国前列腺癌基金会资助的,并得到了莫夫伯基金会的支持,这是他们为前列腺癌开发新疗法的计划的一部分。这项研究的很大一部分由第一作者Yoana Petrova于2015年夏季完成,当时她是巴斯大学的药学本科生。此实习是生化协会暑假学生计划的一部分。 Yoana于2016年夏季毕业于药学与药理学系,目前正在攻读博士学位。

英国前列腺癌研究基金负责人西蒙·格里夫森(Simon Grieveson)表示:“在英国,每45分钟就有一名男子死于前列腺癌,因此迫切需要开发新的有效治疗方法,这就是为什么它如此重要,我们继续资助这样的探索性研究,已经证明蛋白质AMACR存在于侵袭性前列腺癌细胞中,并且该研究小组成功开发了一种发现蛋白质并监测其活性的技术。现在已经在实验室中发现了某些可以靶向该蛋白活性的化合物,并阻止了癌细胞的生长,这项研究仍处于起步阶段,离临床研究还有一段距离,但这肯定是有希望的,我们期待看到这项研究在未来几年的进展如何。”

在英国,前列腺癌是最常见的男性特异性癌症,2015年报告了47151例新诊断,2014年死亡11287例。占男性确诊的所有癌症的26%,八分之一的男性被诊断患有前列腺癌。在他们的一生中。尽管有84%的男性可以在这种疾病中存活至少10年,但急需新的疗法,尤其是对于那些被诊断患有更严重疾病的男性。

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