2019-07-09 05:49:01
几乎每种癌症类型中 新的抗癌剂可以更好地控制肿瘤生长

一种名为MYC的基因已成为全球癌症研究人员最热门的目标之一。众所周知,MYC可以驱动几乎所有癌症类型的肿瘤生长 - 但成功靶向该基因已被证明是一项挑战。一个令人困惑的研究人员已有三十多年了。

现在,普渡大学的研究人员发现了一组新的MYC启动子G-四链体稳定剂,这些稳定剂在人类癌细胞培养物中具有抗癌活性。该发现发表在7月8日的“美国化学学会杂志”上。

“我们正在努力寻找有效的抗癌药物,”普渡大学药学院药物化学杰出教授马克库什曼说,他帮助领导研究团队。 “将MYC启动子G-四链体稳定化活性纳入现有的拓扑异构酶I抑制剂的能力已经显示出使它们作为抗癌剂更有效并且使癌细胞不太可能对它们产生抗性的希望。”

Purdue团队发现了针对MYC启动子G-四链体的潜在抗癌剂,并下调MYC癌基因的表达,MYC致癌基因在癌症中过表达并且与癌症发展的几乎所有方面相关。这项工作得到了国家癌症研究所和国立卫生研究院的支持。

Cushman,他的癌症研究工作有助于他当选为国家发明学院的研究员,他说他们与Danzhou Yang合作发现了一类新型的茚并异喹啉MYC启动子G-四联体稳定剂。它们中的一些还抑制拓扑异构酶I,拓扑异构酶I促进DNA复制并且在癌细胞中以更大量产生。

“靶向启动子G-四链体提供了一种相对较新且令人兴奋的策略来抑制癌细胞中关键的癌基因表达,”在普渡大学药学院癌症治疗学的Martha和Fred Borch主持的杨说,他与Cushman一起领导了这项研究。 “我们希望结合DNA靶向药物的效力和分子靶向方法对新癌症疗法的选择性。”

普渡大学癌症研究中心的成员Yang和Cushman表示,他们发现的药剂可用于帮助治疗几乎所有类型的癌症。他们工作的一些技术已经通过Purdue研究基金会技术商业化办公室授权给Gibson Oncology LLC。

Cushman及其团队之前开发的一些工作导致了三种正在临床试验中的抗癌药物。 MYC的创新将极大地提高科学界对这些抗癌药物的兴趣,并有助于理解它们的工作方式。

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