2019-04-15 19:52:01
arrestin-GPCR连接

G蛋白偶联受体(GPCR)是哺乳动物细胞中环境信息的“收件箱”。由于它们在信号传导途径中的核心作用,导致GPCR功能异常的突变导致多种疾病。因此,GPCR是研究最深入的药物靶标。

激活后,GPCR需要被称为GPCR激酶的酶和称为抑制蛋白的一族蛋白质灭活。有趣的是,虽然有数百种GPCR亚型,但哺乳动物只有4种抑制蛋白。抑制蛋白亚型不同的一个区域是蛋白质在受体结合表面中心的“指环”。

现在发表在PLOS ONE期刊上的一项研究中,Vsevolod Gurevich博士及其同事表明,指环开始处的甘氨酸残基对抑制蛋白-GPCR相互作用至关重要。

他们的工作表明,抑制素“塑造”自身以适应GPCR复合物的能力对于受体结合比其他抑制素元件中的实际蛋白质序列更重要。

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