2019-01-10 05:56:01
研究人员使用新的金属催化剂使药物开发方案多样化

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由化学教授M. Christina White领导的伊利诺伊大学研究团队开发了一种新的锰基催化剂,可以改变药物分子的结构,制造新药,提高药物开发的速度和效率。

他们的发现发表在“自然化学”杂志上。

许多药物含有脂肪和芳香碳 - 氢支架,化学家在精确的位置引入氧原子来决定药物的行为。脂肪族分子具有强 - 无规且难以操作的碳 - 氢键而不影响分子中其他更具反应性的部分。例如,芳族化合物具有一种键,其通常比脂族碳 - 氢键更具反应性。

怀特告诉我们,在红霉素和紫杉醇等药物的例子中,通过在战略位置用氧原子交换特定的氢原子,化学家可以控制药物的功能,“怀特说。 “然而,脂肪族结构中的碳氢键本质上是最强的,我们之前开发的将它们转化为碳 - 氧键的方法 - 一种称为氧化的方法 - 往往不能耐受芳烃,这在药物中也非常普遍。 “。

“我们开发了一种合成锰催化剂,可以在芳香剂存在下氧化脂肪族支架,作为大多数药物的框架,”怀特说。白色经常指的是她的小组所做的“分子手术”。她说,将这种锰催化剂看作类似于能够在不接触大脑的情况下切割头骨的锯。

“我们的新催化剂可以完成复杂酶的工作,但它是一种使用基本原理的简单物质,可以存放在冰箱中,”她说。 “它将允许药物开发人员用氧原子取代氢原子,而无需从头开始制造新药。”

该团队使用新的锰催化剂成功地证明了50个分子的氧化,其中四个是药物支架,有可能快速生产具有不同生物活性或代谢物的衍生物。这很重要,因为代谢产物 - 代谢药物的副产品 - 有时会引起副作用或比原始药物更活跃,怀特说。

她说:“展望未来,我们相信这种催化剂可以使化学家通过从旧药物中生产新药物并鉴定代谢物而不必进行新的合成来加速药物发现过程。”

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